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黄酮类

  黄酮类化合物是一组具有差异酚类组织的自然物质,存正在于生果,蔬菜,谷物,树皮,根,茎,花,茶和葡萄酒中。这些自然产品因其对健壮的有益影响而家喻户晓,而且正正在竭力分别所谓的类黄酮因素。黄酮类化合物现正在被以为是各类养分保健品,药物,药物和化妆人格使中弗成或缺的因素。这归因于它们的抗氧化,抗炎,抗诱变和抗致癌性子以及它们安排症结细胞酶功用的才能。黄酮类化合物的探讨获得了出格的推进,展现了低血汗管逝世率和防患冠心病。闭于黄酮类化合物的管事机制的新闻如故没有被准确领略。然而,几个世纪从此已通俗清爽植物泉源的衍生物具有广谱的生物活性。黄酮类化合物探讨和开荒运动确当前趋向涉及黄酮类化合物的分别,判决,外征和功用,以及它们对健壮甜头的行使。分子对接和生物新闻学常识也被用于预测行业的潜正在行使和修筑。正在本综述中,曾经实验商讨黄酮类化合物的探讨和开荒确当前趋向,类黄酮的管事机制,类黄酮功用和行使,预测黄酮类化合物动作防患慢性疾病的潜正在药物和他日的探讨对象。然而,几个世纪从此已通俗清爽植物泉源的衍生物具有广谱的生物活性。黄酮类化合物探讨和开荒运动确当前趋向涉及黄酮类化合物的分别,判决,外征和功用,以及它们对健壮甜头的行使。分子对接和生物新闻学常识也被用于预测行业的潜正在行使和修筑。正在本综述中,曾经实验商讨黄酮类化合物的探讨和开荒确当前趋向,类黄酮的管事机制,类黄酮功用和行使,预测黄酮类化合物动作防患慢性疾病的潜正在药物和他日的探讨对象。然而,几个世纪从此已通俗清爽植物泉源的衍生物具有广谱的生物活性。黄酮类化合物探讨和开荒运动确当前趋向涉及黄酮类化合物的分别,判决,外征和功用,以及它们对健壮甜头的行使。分子对接和生物新闻学常识也被用于预测行业的潜正在行使和修筑。正在本综述中,曾经实验商讨黄酮类化合物的探讨和开荒确当前趋向,类黄酮的管事机制,类黄酮功用和行使,预测黄酮类化合物动作防患慢性疾病的潜正在药物和他日的探讨对象。几个世纪从此,人们广大清爽植物泉源的衍生物具有广谱的生物活性。黄酮类化合物探讨和开荒运动确当前趋向涉及黄酮类化合物的分别,判决,外征和功用,以及它们对健壮甜头的行使。分子对接和生物新闻学常识也被用于预测行业的潜正在行使和修筑。正在本综述中,曾经实验商讨黄酮类化合物的探讨和开荒确当前趋向,类黄酮的管事机制,类黄酮功用和行使,预测黄酮类化合物动作防患慢性疾病的潜正在药物和他日的探讨对象。几个世纪从此,人们广大清爽植物泉源的衍生物具有广谱的生物活性。黄酮类化合物探讨和开荒运动确当前趋向涉及黄酮类化合物的分别,判决,外征和功用,黄酮母核以及它们对健壮甜头的行使。分子对接和生物新闻学常识也被用于预测行业的潜正在行使和修筑。正在本综述中,曾经实验商讨黄酮类化合物的探讨和开荒确当前趋向,类黄酮的管事机制,类黄酮功用和行使,预测黄酮类化合物动作防患慢性疾病的潜正在药物和他日的探讨对象。黄酮类化合物探讨和开荒运动确当前趋向涉及黄酮类化合物的分别,判决,外征和功用,以及它们对健壮甜头的行使。分子对接和生物新闻学常识也被用于预测行业的潜正在行使和修筑。正在本综述中,曾经实验商讨黄酮类化合物的探讨和开荒确当前趋向,类黄酮的管事机制,类黄酮功用和行使,预测黄酮类化合物动作防患慢性疾病的潜正在药物和他日的探讨对象。黄酮类化合物探讨和开荒运动确当前趋向涉及黄酮类化合物的分别,判决,外征和功用,以及它们对健壮甜头的行使。分子对接和生物新闻学常识也被用于预测行业的潜正在行使和修筑。正在本综述中,曾经实验商讨黄酮类化合物的探讨和开荒确当前趋向,类黄酮的管事机制,类黄酮功用和行使,预测黄酮类化合物动作防患慢性疾病的潜正在药物和他日的探讨对象。分子对接和生物新闻学常识也被用于预测行业的潜正在行使和修筑。正在本综述中,曾经实验商讨黄酮类化合物的探讨和开荒确当前趋向,类黄酮的管事机制,类黄酮功用和行使,预测黄酮类化合物动作防患慢性疾病的潜正在药物和他日的探讨对象。分子对接和生物新闻学常识也被用于预测行业的潜正在行使和修筑。正在本综述中,曾经实验商讨黄酮类化合物的探讨和开荒确当前趋向,类黄酮的管事机制,类黄酮功用和行使,预测黄酮类化合物动作防患慢性疾病的潜正在药物和他日的探讨对象。Aβ,淀粉样卵白,AChE,乙酰胆碱酯酶,AD,阿尔茨海默病,BACE-1,β活性位点切割酶-1,BChE,丁酰胆碱酯酶,COX,环加氧酶,NDM-1,新德里金属-β-内酰胺酶 - 1,XO,黄嘌呤氧化酶

  黄酮类化合物是一类紧张的自然产品; 尤其是,它们属于一类具有众酚组织的植物次生代谢产品,通俗存正在于生果,蔬菜和某些饮料中。它们具有杂有利的生物化学和抗氧化影响的各类疾病,如癌症,阿尔茨海默氏病(AD),动脉粥样硬化等闭联联的(,13)。黄酮类化合物具有广谱的鼓吹健壮的影响,是各类养分保健品,药物,药物和化妆人格使中弗成或缺的因素。这是由于它们具有抗氧化,抗炎,抗诱变和抗致癌特质,并具有安排症结细胞酶功用的才能。它们也已知可用于几种酶有用的强迫剂,如黄嘌呤氧化酶(XO),环加氧酶(COX),脂氧合酶和磷酸肌醇3-激酶(,46)。正在自然界中,类黄酮化合物是从植物中提取的产品,它们存正在于植物的几个片面中。蔬菜运用黄酮类化合物来滋长和防御斑块(,7)。它们属于一类通俗漫衍于植物界的低分子量酚类化合物。它们组成上等植物中最具特点的化合物种别之一。正在大大都被子植物家族中,很众类黄酮很容易被以为是花色素。然而,它们的显示不但限于花,而是正在植物的通盘片面都有展现(,8)。植物泉源的食物和饮料中也含有大批的黄酮类化合物,如生果,蔬菜,茶,可可和葡萄酒; 于是它们被称为伙食黄酮类化合物。黄酮类化合物有几个亚组,包含查耳酮,黄酮,黄酮醇和异黄酮。这些小组具有怪异的苛重泉源。比如,洋葱和茶是黄酮醇和黄酮的苛重伙食泉源。黄酮类化合物正在植物,动物和细菌中阐发各类生物活性。正在植物中,历久从此已知黄酮类化合物正在特定位点合成而且担当花的颜色和香气,而且正在生果中吸引传粉者并于是果实分别以助助种子和孢子萌发以及小苗的滋长和发育。(,9)。黄酮类化合物爱护植物从差异的生物和非生物强迫和动作怪异的紫外线),动作信号分子,顽抗化合物,植物抗毒素,解毒剂和抗菌防御化合物。黄酮类化合物具有抗抗寒,抗旱的影响和也许正在植物热合适本能影响和抗冻性(,11)。约根森(,12)曾经提到花草遗传学的早期希望苛重是因为突变身手对黄酮衍生的花色发作影响,并证据植物中的功用基因安静与类黄酮生物合成相闭。黄酮类化合物已被以为对人类和动物健壮具有踊跃影响,目前的兴味是疾病调理和化学防患。目前,大约有6000种黄酮类化合物有助于生果,草药,蔬菜和药用植物的众彩色素。Dixon&Pasinetti (,13)注意先容了植物类黄酮和异黄酮类化合物,并商讨了它们正在人类农业和神经科学中的行使。Kumar&Pandey (,14)综述了黄酮类化合物对人类疾病的爱护影响及其正在植物中的影响。迩来Panche等人。(,15),正在回首AD和目前的调理形式时,注意商讨了黄酮类化合物动作植物次级代谢物用于调理AD及其机制的用处。正在本综述中,曾经实验商讨黄酮类化合物的探讨和开荒确当前趋向,它们动作饮食和健壮甜头的行使以及通俗的分类和他日的探讨对象。

  去:分类黄酮类化合物能够细分为差异的亚组,这取决于B环所毗连的C环的碳和C环的不饱和度和氧化水平(图1)。个中B环正在C环的3位毗连的类黄酮被称为异黄酮。B环正在职位4毗连的那些被称为新黄酮类,而正在第2位毗连B环的那些能够基于C环的组织特点进一步细分为几个亚组。这些亚组是:黄酮,黄酮醇,黄烷酮,黄烷醇,黄烷醇或儿茶素,花青素和查耳酮(图1)。

  图。1。黄酮类化合物的基础骨架组织及其种别。黄酮黄酮类是黄酮类化合物的紧张亚类之一。黄酮类动作葡糖苷通俗存正在于叶子,花和果实中。芹菜,欧芹,红辣椒,洋甘菊,薄荷和银杏是黄酮的苛重泉源。木犀草素,芹菜素和tangeritin属于这类黄酮类化合物(图2)。柑橘类生果皮富含众甲氧基黄酮,凤凰平台登陆地址tageretin,川陈皮素和sinensetin (,16)。它们正在职位2和3之间具有双键,正在C环的第4位具有酮。大大都蔬菜和生果的黄酮正在A环的5位具有羟基,而正在其他职位的羟基化,大片面正在A环的7位或B环的3和4,能够遵循差异而变革。特定蔬菜或生果的分类学分类。

  图2。类黄酮类,亚类和自然泉源。黄酮黄酮醇是具有酮基的类黄酮。它们是原花青素的构成片面。黄酮醇正在各类生果和蔬菜中大批存正在。探讨得最众的黄酮醇是山奈酚,槲皮素,杨梅素和非瑟酮(图2)。洋葱,羽衣甘蓝,生菜,西红柿,苹果,葡萄和浆果是黄酮醇的富厚泉源。除了生果和蔬菜,茶和红葡萄酒也是黄酮醇的泉源。展现黄酮醇的摄入与通俗的健壮甜头闭联,包含抗氧化潜力和消重血管疾病的危险。与黄酮类比拟,黄酮醇正在C环的3位具有羟基,其也能够是糖基化的。与黄酮形似,黄酮醇正在甲基化和羟基化形式方面也特殊众样化,研讨到差异的糖基化形式,它们也许是生果和蔬菜中最常睹和最大的黄酮类亚组。比如,槲皮素存正在于很众植物性食品中(,17)。黄烷酮黄烷酮是另一种紧张的类,通俗存正在于通盘柑橘类生果中,比如橙子,黄酮类消炎药有哪些柠檬和葡萄。Hesperitin,naringenin和eriodictyol是这类黄酮类化合物的例子(图2)。因为其自正在基断根特质,黄酮类具有很众健壮甜头。这些化合物是柑橘类生果汁和果皮的苦味的理由。柑橘类黄酮动作抗氧化剂,抗炎剂,降血脂剂和降胆固醇剂阐发着乐趣的药理影响。黄烷酮,也称为二氢黄酮,C环饱和; 于是,与黄酮差异,职位2和3之间的双键是饱和的,这是两品种黄酮亚组之间独一的组织分别。正在过去的15年中,黄烷酮的数目显着增进(,17)。异黄酮异黄酮类化合物是一种大并且特殊怪异的黄酮类亚类。异黄酮类化合物正在植物界只要有限的漫衍,苛重存正在于大豆和其他豆科植物中。少许类异黄酮也已报道存正在于微生物(,18)。他们还展现正在植物微生物彼此影响发摇荡作植物抗毒素的进展前体的紧张影响(,1920)。异黄酮类化合物具有抗击众种疾病的强大潜力。金雀异黄素和大豆苷元等异黄酮通俗被以为是植物雌激素,由于它们正在某些动物模子中具有雌激素活性(图2))。Szkudelska和Nogowski回首了金雀异黄素诱导激素和代谢变革的影响,于是它们能够影响各类疾病途径(,21)。Neoflavonoids新黄酮类化合物是一类众酚类化合物。固然黄酮类化合物具有2-苯基色烯-4-酮骨架,但新黄酮类化合物具有4-苯基色烯骨架,正在2位没有羟基庖代。1951年从自然泉源分别的第一种新黄酮是来自Calophyllum inophyllum种子的calophyllolide 。它还正在树皮和斯里兰卡特有植物的木料中展现铁力木thwaitesii(,2224)。黄烷醇,黄烷-3-醇或儿茶素黄烷醇,也称为二氢黄酮醇或儿茶素,是黄烷酮的3-羟基衍生物。它们是高度众样化和众重庖代的亚组。黄烷醇也称为黄烷-3-醇,由于羟基老是与C环的3位维系。与很众类黄酮差异,2号和3号之间没有双键。香蕉,苹果,蓝莓,桃子和梨中含有富厚的黄烷醇(图2)。花青素花青素是植物,花草和生果中颜色的颜料。Cyanidin,delphinidin,malvidin,pelargonidin和peonidin是最常探讨的花青素(图2)。它们苛重存正在于各类生果的外层细胞层中,比如蔓越莓,黑加仑,红葡萄,梅鹿辄葡萄,覆盆子,草莓,蓝莓,越桔和黑莓。再加上健壮的好处的这些化合物有助于他们不变正在食物工业中运用的各类行使(,25)。花青素的颜色取决于pH,也取决于A和B环上羟基的甲基化或酰化(,17)。查尔查尔酮是类黄酮的一个亚类。它们的特点正在于没有图1所示的基础类黄酮骨架组织的“环C” 。于是,它们也可称为开链黄酮类。查耳酮的苛重实例包含根皮苷,熊果苷,根皮素和chalconaringenin。查尔酮正在番茄,梨,草莓,熊果和某些小麦产物中大批存正在。查尔酮及其衍生物因其繁众的养分和生物学甜头而备受体贴。外1描写了全部著作的生物活性和探讨趋向商讨的通盘饮食类黄酮的食品泉源(,2663)。通过食品泉源摄入类黄酮也许是顽抗疾病和安排运动的最轻易,最太平的形式。

  目前黄酮类化合物的探讨和进展趋向抗胆碱酯酶活性乙酰胆碱酯酶(AChE)是中枢神经体例中的症结酶,其强迫影响导致神经乙酰胆碱水准升高,这是缓解轻度至中度AD症状的疗法之一(,64)。于是,胆碱酯酶的强迫是药物开荒顽抗AD的中心重心之一。已报道很众类黄酮具有抗胆碱酯酶活性。正在体外各品种黄酮等槲皮素,芸香苷,山萘酚3-举行强迫探讨ö-β- d半乳糖苷和macluraxanthone解释,槲皮素和macluraxanthone具有抗乙酰胆碱酯酶和butyrylcholinsterase(BChE的)浓度依赖性强迫才能(,34)。Macluraxanthone被展现是最有力的和特异性的强迫剂都与50%强迫浓度的酶(IC 50的8·47和29·8μ)的值米,阔别。酶动力学探讨解释,槲皮素以比赛办法强迫两种酶,而macluraxanthone对AChE无比赛性而且对BChE具有比赛性。为了深刻领会分子间彼此影响,正在两种酶的活性位点举行了这两种化合物的分子对接探讨。对接探讨解释,macluraxanthone与两种酶的维系比槲皮素更严紧。盛等人。(,65)正在打算,合成和举行黄酮类衍生物动作有用AChE强迫剂的评判时,巡视到大大都类黄酮衍生物具有对AChE具有强迫活性的特质。最有用的强迫剂异黄酮衍生物10d强迫AChE,IC 50为4 n m,显示出高于众奈哌齐的高BChE:AChE强迫率(4575倍)(IC 50 = 12 n m,389倍)。还举行了分子对接探讨以寻觅与AChE的注意彼此影响。抗炎活性COX是其催化花生四烯酸转化为前线腺素和血栓烷的内源酶(,66)。该酶以两种同种型COX-1和COX-2存正在。COX-1是构成型酶,担当其庇护胃粘膜的完全性,并供应足够的血管内平均,而COX-2是诱导型酶而且仅炎症刺激之后外达前线腺素的供应(,67)。COX-2的功用是合成前线腺素为炎症和难过的诱导(,68)。通过运用in silico举行的探讨闭于黄酮类化合物与COX-2维系形式的形式商讨了少许含有2,3-双键的黄酮醇和黄酮能够动作COX-2的优先强迫剂(,69)。对黄酮醇,黄酮和黄烷酮或异黄酮类举行了这些巡视。这一展现导致了采选性COX-2强迫剂的开荒,这是一类具有优秀抗炎活性和消重胃肠道副影响的化合物。还评判了市售黄酮类化合物如silbinin,高良姜精,东莨菪素,橙皮素,染料木黄酮,大豆苷元,esculatin,紫杉叶素,柚皮素和塞来昔布的COX强迫活性(,70)。与准绳品比拟,所采选的黄酮类化合物显示出更高的维系能,边界正在-8·77至-6·24 kcal / mol(-36·69至-26·11 kJ / mol)之间(-8·30 kcal / mol) ; -34·73kJ / mol),其导致用于调理炎症的有用COX强迫剂的开荒。Madeswaran等。(,70)运用打算机模仿评估了类黄酮的COX强迫活性对接探讨。从这个角度来看,他们运用类黄酮类化合物,如farobin-A,gericudranin-B,glaziovianin-A,芦丁和xanthotoxin。它们的对接结果解释,因为它们的组织参数,通盘采选的类黄酮都有助于进步醛糖还原酶的强迫活性。于是,进一步深刻探讨能够开荒出有用的醛糖还原酶强迫剂用于调理糖尿病。Madeswaran等。(,71)也正在打算机上报道对可商购黄酮类化合物的脂氧合酶强迫活性的对接探讨。从这个角度来看,他们采选了形似清香剂,圣草酚,非瑟酮,高碘二萜醇,pachypodol,rhamnetin,robinetin,tangeritin,theaflavin和azelastine等黄酮类化合物举行探讨。巡视到通盘采选的类黄酮因为其组织参数而有助于脂氧合酶强迫活性,而且全部阐明可导致用于调理炎症的有用药物的进一步开荒。吴等人。(,72)通过分子对接形式探讨了抗血小板影响和COX与黄酮类和木脂素的采选性维系。所研讨的黄酮类化合物是银杏黄素,台湾 - 黄酮A,台湾 - 黄酮B和台湾 - 黄酮C和8种已知的木脂素justicidin B,justicidin C,justicidin D,chinensinaphthol methyl ether,procumphthaide A,procumbenoside A和ciliatosides A和B阔别来自药用植物,Cephalotaxus wilsoniana和Justicia物种。正在这些黄酮类化合物中,展现台湾 - 同黄酮C,justicidin B和justicidin D顽抗血小板影响有用。类固醇爆发安排剂阿维菌素和闭联的黄酮类化合物可用作针对三种酶3β-羟基类固醇脱氢酶(HSD),17β-HSD和类固醇爆发途径的清香酶的潜正在类固醇爆发安排剂(,73)。虚拟筛选尝试解释黄酮酮的亲和力高于它们各自的查耳酮。黄酮酮对通盘三种酶具有同等的维系亲和力,而且是激素依赖性癌症中更好的类固醇天生安排剂。黄嘌呤氧化酶安排剂XO催化次黄嘌呤转化为黄嘌呤,随后将黄嘌呤转化为尿酸。的尿酸水准正在血液血清的增进,这被称为高尿酸血症,可导致急急的并发症,如痛风和肾结石(,7475)。Alnajjar (,76)探讨自然黄酮类化合物,寻找潜正在的XO强迫剂。从甘草(Glycyrrhiza glabra)(甘草)的根中提取的Licoisoflavone-A 正在强迫XO方面显示出最有用的活性。Umamaheswari等。(,77)评估黄酮类化合物的XO强迫活性打算机对接探讨。探讨了黄酮类化合物中的叶黄素,非瑟酮,二甲双胍,三叶草,金雀异黄素,tricin,vitexycarpin,草甘膦,生物素,鼠李素,异鼠李素,robinetin,peonidin和奥卡宁,展现通盘黄酮类化合物都具有强迫活性。苯并吡喃环正在其碱性核中的存正在将有助于其XO强迫活性。该分子对接阐明可进一步导致开荒有用的XO强迫剂,用于防患和调理痛风和闭联的炎性疾病。用于强迫醛糖醛酸还原酶的新药正正在开荒中,而且正正在竭力举行其临床前和临床评估。一种新的形式夸大自然产品动作未处分题目的苛重处分计划的紧张性,如调理“安静杀手”众囊肾病(PKD)已被探讨(,78)。症结卵白,即囊性纤维化跨膜传导安排因子(其担当PKD)及其突变的三维组织举行分子对接和来自植物泉源的黄酮类化合物的打算机毒性探讨。结果解释也许行使来自植物泉源的黄酮类化合物动作顽抗PKD的潜正在和自然调理剂。林等人。(,79)举行了差异黄酮类化合物的体外动力学探讨,动作具有各类黄嘌呤浓度的强迫剂。举行了差异黄酮类化合物和各类浓度黄嘌呤的体外探讨和动力学衡量(,79)。正在95%乙醇(v / v)gnaphalium仿射提取物中展现四种有用的XO强迫剂。个中,与已知的合成XO强迫剂别嘌呤醇比拟,黄酮eupatilin对XO外示出最强的强迫影响。芹菜素,木犀草素和5-羟基-6,7,3,4-四甲氧基黄酮也有助于gnaphalium仿射提取物对XO活性的强迫影响。本探讨为古代运用gnaphaline仿制抗痛风供应了合理的按照。探讨了糖苷配基橙皮素及其糖基化款式(橙皮苷和G-橙皮苷)的体外XO强迫活性及其对血浆脂质谱和氧化 - 抗氧化体例的影响,已正在大鼠中举行(,80)。还测定了口服这些化合物后大鼠血浆中苛重共轭代谢物的浓度。据报道,展现橙皮素具有比糖基化衍生物更强的XO强迫剂活性。抵制抗生素耐药性β-酮酰基酰基载体卵白合成酶III(KAS III),其启动细菌中的脂肪酸合成,是取胜抗生素抗性题目的症结靶酶。李等人。(,81),探讨已知的β-KAS III类黄酮强迫剂对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,展现黄酮类化合物如柚皮素(5,7,4-三羟基黄烷酮)和圣草酚(5,7,3) ,4-四羟基黄烷酮)是金黄色葡萄球菌KAS III的有用抗微生物强迫剂。Ganugapati等。(,82)修制正在硅片超等酶的修模和对接探讨,即新德里金属-β-内酰胺酶-1(NDM-1),它是正在大肠杆菌中展现的酶。据报道,该酶属于金属β-内酰胺酶的B1亚类,而且已知诱导对准绳静脉内抗生素的抗性。应用打算机分子对接身手对黄酮类化合物对超等细菌中NDM-1的强迫影响举行了形似的探讨(,83)。目前,还没有针对NDM-1阳性病原体的有用抗生素,于是本探讨为探讨NDM-1拉长抗生素耐药性的分子根源供应了线索,并加快寻找新的抗NGF-1阳性抗生素。正在临床探讨中的应变。槲皮素及其形似物五-O-乙基槲皮素被展现是NDM-1的潜正在强迫剂。抗病运动Ganugapati等。(,84)探讨绿茶类黄酮动作胰岛素模仿物。糖尿病是一种代谢零乱,个中葡萄糖是苛重的能量泉源,因为胰岛素缺乏而不行进入细胞。该探讨解释,外儿茶素可动作胰岛素受体激活剂,裁减糖尿病的无益影响。Lu&Chong (,85)举行打算管事以预测黄酮类衍生物与2009血凝素1神经氨酸酶(H1N1)流感病毒的神经氨酸酶的维系形式。他们采用分子动力学模仿身手优化2009 H1N1流感神经氨酸酶X射线晶体组织。展现通盘二十品种黄酮衍生物正在维系和强迫病毒活性方面都令人惬意。这些展现也许有助于开荒用于调理H1N1流感病的潜正在药物款式的类黄酮衍生物。Cardenas等。(,86)通过对小鼠的探讨解释,芹菜素是一种伙食类黄酮,具有免疫安排活性。对NF-κB荧光素酶转基因小鼠举行的探讨显示NF-κB的有用安排对细胞逝世率没有影响,脂众糖诱导的肺细胞凋亡裁减,炎症浸润导致重修平常肺组织。这些效应解释黄酮类化合物的免疫安排影响。Kim等人。(,87)报道富含类黄酮的饮食与消重CVD危险相闭。该探讨苛重体贴个人以及总黄酮饮食效应。展现较高的黄酮类摄入量与革新的CVD危险成分相闭。Mulvihill等。(,88)鸠合于柑橘类黄酮安排脂质代谢和与代谢归纳征闭联的其他代谢参数的才能。这是迩来的趋向之一,其体贴于柑橘类黄酮动作调理代谢失调的潜正在调理剂。Hügel等人举行的巡视性探讨。(,89)解释伙食中的黄酮类化合物与高血压和血汗管疾病的危险消重相闭。通过草药和饮料富含通盘类黄酮类的饮食可革新血管健壮,从而消重疾病危险。曾经巡视到它们的泯灭与通过血管内皮一氧化氮合酶和卵白激酶B(Akt)活化革新内皮功用相闭。探讨了70名患者中通例槲皮素摄入对超重和肥胖的高血压前期和I期高血压患者血压的影响。衡量动态血压和办公室血压。巡视到高血压患者的血压水准消重(,90)。迩来有报道称,pelingo型苹果含有富厚的食品因素,可显着强迫体外肿瘤爆发和人乳腺癌细胞的滋长(,91)。巡视到pelingo汁诱导细胞周期G2 / M期细胞储存,自噬,强迫细胞外信号安排激酶1/2(ERK1 / 2)活性和脂质微管闭联卵白-1光增进链-3β(LC3B)。于是,它能够用作具有潜正在化学防患活性的生物活性化合物的泉源。通过随机比照试验的审查,已巡视到的花青素的纯化和提取物款式的摄入会导致明显进步LDL胆固醇,无不良影响(,92)。的体内,运用大鼠探讨模子来探讨葫芦巴种子对肾脏病理正在酗酒的成就(,93)。通过透射电子显微镜搜检差异浓度的种子及其施加的成就。结果显示细胞恶化裁减而且肾样子和功用革新。展现从pinhão(南洋杉)种子获取的富含单宁的提取物强迫α-淀粉酶(,94)。还搜检了相通的提取物对胰脂肪酶的强迫。还巡视到胰脂肪酶的有用强迫水准。该提取物还显示小鼠中TAG水准显着消重。这些结果解释,单情愿用作抗肥胖的潜正在分子(,95)。葡萄籽的羼杂众酚类化合物的提取物,展现包括强迫β淀粉样卵白的蚁合和低聚的才能正在体外和也进步了行径缺陷正在AD的小鼠模子(,96)。巴黎等人。(,97)全力于通度日化B细胞(NF-κB)依赖机制的核因子κ-轻链巩固剂消重阿尔茨海默氏淀粉样卵白(Aβ)发作的黄酮类化合物。它公知的是AD因为Aβ肽的积攒和神经原纤维缠结的正在脑中的存正在(,9899)。Aβ被以为正在AD中起紧张影响,而且曾经显示某些类黄酮如金雀异黄素,槲皮素,紫杉叶素,山梨酚,木犀草素,芹菜素,大豆苷元,氨基策划素和α-和β-萘基醛能够影响Aβ的发作。迩来,有人提出黄酮类化合物的Aβ消重特质是由β活性位点裂解酶-1(BACE-1)活性的直接强迫介导的,这是节制酶,担当发作Aβ肽(,97)。据报道,黄酮类化合物对NF-κB活化的强迫影响与其消重Aβ的特质之间存正在很强的闭联性,这解释黄酮类化合物通过NF-κB闭联机制强迫全细胞中Aβ的发作。因为曾经显示NF-κB安排BACE-1外达,曾经得出结论,消重NF-κB的黄酮类强迫人神经元细胞中的BACE-1转录。Shimmyo等。(,100),同时全力于无细胞,细胞和打算机中的组织 - 活性相闭形式揭示了黄酮类化合物的新鲜药效团特点。他们的探讨结果有助于通过某些自然黄酮类化合物(杨梅素,槲皮素,kaempherol,morin,芹菜素)开荒新的BACE-1强迫剂来调理AD。Swaminathan等。(,101)探讨了一系列自然和合成黄酮和黄酮醇,以寻觅它们对人克隆毒蕈碱受体的放射性配体维系的活性。曾经提到毒蕈碱乙酰胆碱受体活性化合物具有调理AD的潜力(,102)。他们的探讨结果解释,有几种黄酮类化合物具有比赛性维系亲和力,与乙酰胆碱相当。分子模仿探讨解释,化合物苛重通过非极性彼此影响与受体的正构位点维系。另外,提到因为所运用的对接和评分功用的节制,与非活性化合物比拟,没有巡视到活性化合物维系的显着能量分别。这些结果解释黄酮类化合物用于调理AD的潜力。黄酮类机制险些每一组黄酮类化合物都具有抗氧化剂的影响。据报道,黄酮和儿茶素相似是最壮大的黄酮类化合物,用于爱护身体免受活性氧的影响。体的细胞和构制被贯串地通过惹起自正在基和活性氧物质,其被平常氧代谢的历程中发作的或外源性的毁伤诱导的毁伤的胁迫(,103104)。自正在基作对细胞功用的机制和变乱依次尚不齐全清晰,但最紧张的变乱之一相似是脂质过氧化,导致细胞膜毁伤。这种细胞毁伤导致细胞净电荷的变革,改造分泌压,导致肿胀并最终导致细胞逝世。自正在基能够吸引各类炎症介质,导致通常的炎症响应和构制毁伤。为了爱护己方免受活性氧的影响,生物体曾经进展了几种有用机制(,105)。身体的抗氧化防御机制不但包含诸如超氧化物歧化酶,过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶的酶,还包含非酶对应物如谷胱甘肽,抗坏血酸和α-生育酚。正在毁伤时候活性氧物质的发作增进导致内源性断根化合物的泯灭和泯灭。黄酮类化合物可具有累加效应内源性断根化合物(,106)。Codorniu-Hernández等。(,107)举行对接探讨以领会类黄酮 - 卵白质彼此影响。结果解释亲水性氨基酸残基外示出与类黄酮分子的高亲和力彼此影响,如外面亲和力依次所预测的。儿茶素分子和四种卵白质(人血明净卵白,运甲状腺素卵白,弹性卵白酶和肾素)之间的对接形式也助助这一新闻。类黄酮和氨基酸残基之间的外面亲和力依次相似正在黄酮类 - 卵白质彼此影响的外面预测中具有很大的行使,动作领会黄酮类化合物生物活性的高质地形式。彻底断根黄酮类化合物能够通过各类办法防患自正在基惹起的毁伤,个中一种形式是直接断根自正在基。黄酮类化合物被自正在基氧化,发作更不变,响应性更低的自正在基。换句话说,类黄酮通过与自正在基的响应性化合物响应来不变活性氧物质。因为类黄酮的羟基的高响应性,使自正在基失活,如Korkina&Afanasev (,108)给出的下列等式所阐明:

  个中R是自正在基,O是氧自正在基。Hanasaki等。(,109)展现少许黄酮类化合物能够直接断根超氧化物,而其他黄酮类化合物能够断根高活性氧衍生的自正在基,称为过氧亚硝酸盐。他们展现外儿茶素和芦丁等黄酮类化合物是强有力的自正在基断根剂,芦丁的断根才能也许是因为其对酶XO的强迫影响。Kerry&Abbe​​y (,110)报道,通过断根自正在基,黄酮类化合物能够正在体外强迫LDL氧化练习。他们进一步提到这种影响能够爱护LDL颗粒,外面上,黄酮类化合物也许具有防患动脉粥样硬化的影响。黄嘌呤氧化酶强迫Sanhueza等人。(,111)探讨了黄嘌呤脱氢酶的变革:大鼠肾脏受到缺血 - 再灌注应激的XO比率,并探讨了少许黄酮类化合物的防患影响。他们提到XO途径是构制氧化毁伤的紧张途径,尤其是正在缺血再灌注后。黄嘌呤脱氢酶是正在心理条款下存正在的酶的款式,但其构型正在缺血条款下变为XO。XO是氧自正在基的泉源。正在再灌注阶段(再氧合),XO与分子氧响应,从而开释超氧化物自正在基。两个类黄酮,槲皮素和silibin,被展现强迫XO的活性,从而导致消重的氧化毁伤(,112113)。Cos等人。(,114)探讨完了构 - 功用相闭,个中黄酮类木犀草素(四羟基黄酮)据报道是最有用的XO强迫剂。抗炎Nijveldt等人。(,106)报道了血液体例中白细胞的固定化若何通过开释氧化剂和炎症剂来毁坏构制。他们正在他们的论文中提到,白细胞与内皮壁的固定和坚实粘附导致氧衍生的自正在基的造成以及细胞毒性氧化剂和炎症介质的开释。正在平常条款下,白细胞沿着内皮壁自正在搬动。然而,正在缺血和炎症时候,各类内皮衍生的介质和补体因子也许导致白细胞粘附到内皮壁,从而使它们固定并刺激嗜中性粒细胞的脱粒。结果,氧化剂和炎症介质被开释,导致构制毁伤。Friesenecker等。(,115),正在纯化的微粉化类黄酮级分的口服给药中管事时,展现该黄酮类化合物强迫正在仓鼠缺血-再灌注毁伤白细胞的粘附性。通过类黄酮正在固定化的白细胞数目的裁减也许与总血清补体的消重,并针对与再灌注毁伤闭联的炎症样条款的爱护机构(,116)。曾经显示少许类黄酮强迫嗜中性粒细胞的脱粒而不影响超氧化物的发作(,117)。与对黄酮类抗氧化才能的探讨管事比拟,对其他也许机制的探讨相对较少。黄酮类化合物的一种云云的机制是通过与各类酶体例的彼此影响。另外,少许效应也许是自正在基断根的组合,并与酶功用的交互的结果(,107)。Alcaraz&Ferrandiz (,118)正在探讨抗炎活性和黄酮类化合物强迫花生四烯酸代谢的同时,报道黄酮类化合物通过酶途径强迫花生四烯酸的代谢。该特点使黄酮类具有抗炎和抗血栓造成的特质。花生四烯酸的开释是通常炎症响应的肇始点,含有脂氧合酶的嗜中性粒细胞发作来自花生四烯酸的趋化性化合物。顽抗神经退行性疾病正在差异的植物代谢物迩来的探讨解释,类黄酮能够履行正在大脑中的酶和受体体例中的症结影响,对中枢神经体例阐发明显的影响,像防患与AD和帕金森氏症闭联的神经退行性疾病(,15119)。黄酮类化合物不妨强迫酶,由于正在防患性神经退行性疾病中存正在闭于强迫酶如醛糖还原酶,XO,磷酸二酯酶,Ca 2+ ATP酶,脂氧合酶和COX的猛烈报道。通过运用分子对接身手,曾经举行了大批管事以寻找用于AD的调理用处的适当的和新的类黄酮。胡等人。(,120)打算了一系列新的黄酮类化合物,黄酮类是激素吗对它们举行了评估并展现了有用的AChE强迫剂。他们中的大大都对AChE的强迫活性比对卡巴拉汀(一种AD药物)更强。另外,提到异黄酮骨架将是用于开荒新型AChE强迫剂的有生机的组织模板。汗(,34)探讨了四种黄酮类衍生物 - 槲皮素,芦丁,山奈酚半乳糖苷和macluraxanthone的AChE和BChE强迫活性。正在四种黄酮类化合物中,macluraxanthone显示出对AChE和BChE的浓度依赖性强迫。运用分子对接探讨,探讨了很众类黄酮以消重阿尔茨海默氏症的Aβ发作。据报道,黄酮类化合物与NF-κB闭联机制的强迫之间存正在猛烈的闭联性。正在对动作BACE-1强迫剂的黄酮的分子对接举行探讨时,已展现黄酮类化合物通过类黄酮与BACE-1催化核心的彼此影响有用地强迫BACE-1活性(,100)。

  去:黄酮类化合物的功用和行使植物发作大批各类各样的有机化合物,个中绝大大都相似不直接加入滋长和发育。古代上称为次级代谢产品(类黄酮)的这些物质通俗正在植物界内的有限分类群中分别漫衍(,121)。类黄酮被分类为差异种别的生物碱,萜类化合物和酚类。黄酮类化合物正在人体内阐发着很众爱护影响(图3)。很众类黄酮曾经进化为生物活性化合物,其作对核酸或卵白质并显示出抗微生物或杀虫和药理学性子。于是正在医学兴味,调理和农业相通的实例农药类黄酮是(,122)。体外身手为寻觅植物细胞构制提拔物发作与亲本植物相通的有价钱的化合物的听命供应了新的睹识(,123)。黄酮类化合物临蓐的植物构制提拔形式的前进已凌驾预期(,124)。植物构制提拔是一种无菌身手,通过适宜的操作营养,提拔条款和植物激素供应,人们能够发作所需的质地和数目的植物以及代谢物。通过分解细胞的提拔,能够以与植物相当的水准获取所需化合物的发作。黄酮类化合物具有广谱的鼓吹健壮的影响。它们是各类养分保健品,药物,药物和化妆人格使中弗成或缺的因素。这是因为其抗氧化(,125),消炎(,126),抗突变(,127)和抗致癌(,128)特质以及它们安排症结细胞酶功用的才能(,129)。黄酮类化合物正在植物中动作抗氧化剂,抗微生物剂,光感觉器,视觉吸引剂,喂食驱虫剂和用于光彩筛选。很众探讨解释,黄酮类化合物具有生物活性,包含抗过敏,抗病毒,抗炎和血管舒张影响。然而,最令人感兴味的是黄酮类化合物的抗氧化活性,这是因为它们不妨裁减自正在基的造成和断根自正在基。黄酮类化合物正在体外动作抗氧化剂的才能曾经正在过去几年少许探讨,以及抗氧化活性的紧张组织-活性相闭曾经确立的大旨(,125130)。任等人。(,130),正在他们闭于黄酮类和抗癌剂的论文中,给出了正在不怜悯况下影响的苛重分子机制。正在防患致癌物质方面,他们提到黄酮类化合物对细胞色素P450阐发影响,强迫某些P450同工酶的活性,这些同工酶担当发作很众致癌物质。他们讲述的另一种影响机制是黄酮类化合物有助于代谢酶如gluthione-的发作。S-蜕变酶,醌还原酶和尿苷5-二磷酸 - 葡萄糖醛酸基蜕变酶,致癌物质被解毒并于是从体内排出。这也有助于抗御黄酮类化合物对致癌物的化学影响。ncbi.nlm.nih.gov/core/lw/2.0/html/tileshop_pmc/tileshop_pmc_inline.html?title=Click%20on%20image%20to%20zoom&p=PMC3&id=5465813_S0_fig3.jpg很众探讨已正在相闭上的抗氧化职能举行了差异的黄酮类化合物和这些探讨夸大的是黄酮类化合物可动作潜正在的药物,以抗御氧化应激(,131136)。抗氧化剂是爱护细胞免受活性氧物质氧化影响的化合物,这些活性氧物质和抗氧化剂之间的平均受损导致氧化应激。氧化应激可导致细胞毁伤,其与各类健壮疾病闭联,比如糖尿病,癌症,CVD,神经退行性疾病和衰老。氧化应激还能够毁坏很众生物分子和卵白质,DNA分子是细胞毁伤的紧张靶标。抗氧化剂作对自正在基发作体例和增进内源性的抗氧化剂的功用,通过这些自正在基爱护细胞免受毁伤(,125)。Pietta (,137)回首了目前闭于大大都常睹黄酮类化合物的组织方面和体外抗氧化才能的常识,以及体外抗氧化活性和对内源性抗氧化剂的影响。黄酮类化合物已被展现是正在抗御脂质过氧化和脂质过氧化特殊有用的是担当各类疾病,比如动脉粥样硬化,糖尿病,肝毒性和炎症,与衰老沿(,138140)。探讨解释,槲皮素有助于强迫脂质过氧化(,141)。除了槲皮素,再有其他的类黄酮,如杨梅黄酮,quercetrin和芦丁这有助于强迫临蓐超氧自正在基(,103104)。黄酮类化合物的抗菌活性也获得了认同,很众探讨职员曾经分别并判决了具有抗真菌,抗病毒和抗菌活性的黄酮类化合物的组织。因为这种特质,很众类黄酮现正在通俗用于养分,食物太平和健壮界限。Wang等人曾经证据了黄酮类化合物的抗病毒影响。(,142),尤其是正在病毒影响的调理中。黄酮类化合物如槲皮素,柚皮苷,橙皮素和儿茶素具有差异水平的抗病毒活性。它们影响某些RNA和DNA病毒的复制和影响性(,143)。槲皮素和芹菜素是已公知的具有抗菌活性的探讨最众的黄酮类化合物中(,144)。Li&Xu (,145)报道,从荷叶中提取的槲皮素也许是一种很有前景的牙周炎抗菌剂。少许黄酮类化合物外示出形似激素的活性,它们与类固醇激素有一样之处,尤其是与雌激素相闭。云云的黄酮类化合物存正在于生果和蔬菜,茶,红酒和谷物(,125)。形似激素的类固醇正在抗御各类慢性疾病方面是家喻户晓的,特别是雌激素,其对大脑具有神经爱护影响。曾经探讨了很众类黄酮如染料木黄酮,大豆苷元和牛尿酚,以评估它们正在临床试验中的雌激素活性。这些探讨确定了它们的潜正在用于调理各类慢性疾病,如癌症,血汗管疾病和骨质松散症的(,146147)。从他们的探讨中展现,黄酮类染料木黄酮正在防患女性绝经后骨遗失方面具有最有生机的影响。很众伙食旨趣黄酮已显示授予与动脉粥样硬化闭联联的参数,包含脂卵白氧化,血小板蚁合和血汗管响应性有益的影响(,148149)。Comalada等。(,150)综述了黄酮类化合物,特别是槲皮素对各类炎症历程和免疫功用的影响,而且曾经证据某些黄酮类化合物有助于强迫炎症的初始历程并革新免疫体例。迩来报道了运用来自植物Spilanthes paniculata的叶子中的类黄酮和单宁的抗炎活性(,126)。黄酮类化合物如柑桔黄酮,3-羟基黄酮,3,4-二羟基黄酮,2,3-二羟基黄酮,非瑟酮,芹菜素,木犀草素和黄豆苷原的异黄酮抗癌影响已被很众探讨职员举行了(,151154)。任等人。(,130)和黄等人。(,155)正在探讨自然酚类化合物及其防患癌症的潜正在用处时,报道了各类黄酮类化合物,如单宁,芪,类姜黄素,香豆素,木脂素,醌等黄酮类化合物具有化学防患影响,并通过阻拦细胞周期鼓吹细胞凋亡,安排致癌物质代谢和个人爆发外达。正在阐明黄酮类化合物正在防患癌症中的也许机制时,他们进一步提到黄酮类化合物具有互补和重叠的影响机制,包含抗氧化活性和断根自正在基,安排致癌物质代谢,安排癌基因外达和肿瘤强迫基因的细胞增殖。和分解,诱导细胞周期暂息和细胞凋亡,安排酶活性的解毒,氧化和还原,抗炎特质和对其他也许的主意的影响。黄酮类化合物及其对中枢神经体例的爱护影响尤其涉及与氧化应激,炎症和过渡金属积攒的归纳影响惹起的神经退行性疾病相闭的那些; 有大批的新闻可供运用。阿尔茨海默氏症和闭联的痴呆症是少许苛重的神经变性疾病。黄酮类化合物与黄酮醇相同,与较低的痴呆症患病率相闭 黄酮类化合物及其对中枢神经体例的爱护影响尤其涉及与氧化应激,炎症和过渡金属积攒的归纳影响惹起的神经退行性疾病相闭的那些; 有大批的新闻可供运用。阿尔茨海默氏症和闭联的痴呆症是少许苛重的神经变性疾病。黄酮类化合物与黄酮醇相同,与较低的痴呆症患病率相闭 黄酮类化合物及其对中枢神经体例的爱护影响尤其涉及与氧化应激,炎症和过渡金属积攒的归纳影响惹起的神经退行性疾病相闭的那些; 有大批的新闻可供运用。阿尔茨海默氏症和闭联的痴呆症是少许苛重的神经变性疾病。黄酮类化合物与黄酮醇相同,与较低的痴呆症患病率相闭(,156)。同样,Hwang&Yen (,157)和Jager&Saaby (,119)以为柑桔黄酮如橙皮苷,橙皮素和柚皮素能够穿过血脑障蔽,也许正在干涉神经退行性疾病方面阐发有用影响。正在抗糖尿病活性和抗老化类黄酮的影响也有报道(,158161)。

  他日的研发预备正在过去的10年中,黄酮类化合物正在文献中受到了良众体贴,而且曾经阐明晰各类潜正在的有益成就。然而,很众探讨涉及体外和打算机探讨。于是,需求进一步探讨,以便革新日粮中黄酮类化合物的有用性,从而革新人类健壮。黄酮类化合物的探讨很庞大,由于差异分子组织的异质性和生物利费用数据的稀缺性。另外,没有足够的形式来衡量体内的氧化毁伤而且客观止境的衡量如故很难题。需求改良阐明身手以批准搜求更众闭于罗致和渗透的数据。闭于慢性类黄酮摄入的历久后果的数据特别萧疏。很众讲述夸大,需求举行分子对接探讨,以确定黄酮类化合物的潜正在分子,以用于调理人类健壮体例中的各类疾病。正在调理急慢性疾病历程中黄酮类化合物与受体分子的彼此影响是他日探讨的紧张界限。需求越来越众的探讨来展现自然界的新黄酮类化合物,以便庖代运用对身体无益的合成药物。体内探讨将为他日供应一个充满生机和太平的图景。目前,倡导摄入含有黄酮类化合物的生果,蔬菜和饮料,即使对逐日黄酮类摄入量提出倡导还为时过早。


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