Purification engineering technology research center of Sichuan Province Natural Medicine
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萜类

  萜类自然产品()-Terpestacin能够制止导致HIV病灶的细胞合胞体(syncytia)的造成(ID50 0.46 g/mL),同时也能制止血管增生感化,并且其生物活性具有较好的挑选性。该化合物被以为是一种卓殊有前景的抗癌和抗HIV的先导化合物。

  ()-Terpestacin的主体布局是五员环和十五员大环反式稠合(即[3,0,13]双环骨架系统)而成的萜类化合物,大环上有三个反式三代替双键。共有四个手性核心(即C1, C11, C15, C23),个中C1位是季碳手性核心。凤凰平台登陆地址五员环为官能团繁茂的1,2-双酮布局,个中一个羰基外示烯醇式布局。以上布局特点使得该分子举行全合成具有较大的挑拨性。鉴于上述生物活性和布局特色,该分子已成为很众天下闻名大学(包含哈佛大学、斯坦福大学、麻省理工学院等)的闻名学者的商量对象。目前文献中已有六个商量组实行了该分子的合成(含四条过错称合成门途),但合成程序较长。

  中科院广州生物医药与强健商量院邱发洋实行组以低价的贸易原料(R)-Carvone和(E,E)-Farnesol为开始原料,萜类读音杀青了()-Terpestacin的全合成。正在构修该分子的合头位点如1位的季碳手性核心、11位手性羟基和23位的手性甲基时,所用手法精巧简单,使全合成出力大大抬高。萜类的功能

  该合成门途仅涉及方便试剂和通例响应,便于实行室较大界限合成,为针对该化合物的进一步布局改制奠定根底。


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