Purification engineering technology research center of Sichuan Province Natural Medicine
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香豆素

  针对人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)人命周期差异经过的很众化合物一经正在顽抗艾滋病的斗争中取得繁荣。基于香豆素骨架的分子动作NNRTIs,一经被证据对HIV-1卵白酶(PR)或整合酶(IN)有压制效用,新香豆素也能够靶向HIV-1逆转录酶(RT),阻断DNA依赖的DNA群集酶或RNA依赖的DNA群集酶的活性。

  通过对HIV-1 IN和RNase H的活性位点举行对接对香豆素衍生物举行优化,大大都化合物都能很好地与活性位点举行纠合。

  活性化合物与HIV-1 RT RNase H活性位点的对接如下图所示(A、B、C和D次第流露化合物3、香豆素类药物代表药1、6和7)。

  HIV-1 IN和RT-RNase H具有相像的活性位点组织,于是这些压制剂会有重叠的特性药效团。为了判决双效压制剂,正在细胞辅助因子LEDGF存正在的环境下琢磨了化合物与PFV IN的分子对接,如下图所示(A、B、C和D次第流露化合物7、6、3和1)。

  效用形式和对接琢磨证实化合物1、香豆素属于3、6和7(加倍是化合物7)是有潜力的HIV-1 IN和RT RNase H双重压制剂。


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