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脂肪族化合物

  2019年11月25日讯/生物谷BIOON/---正在一项新的咨议中,来自中邦南开大学的咨议职员开垦出一种将脂肪族胺转化为非自然氨基酸的两步法。相干咨议结果揭晓正在2019年11月22日的Science期刊上,论文题目为“Highly enantioselective carbene insertion into N–H bonds of aliphatic amines”。论文通信作家为南开大学化学学院的周其林(Qi-Lin Zhou)教诲和朱守非(Shou-Fei Zhu)教诲。他们正在这篇论文中形容了他们的格式、它的任务道理以及恐怕从它的应用中获益的行使。美邦哈佛大学的John Ovian和Eric Jacobsen针对这项咨议正在同期Science期刊上揭晓了一篇评论类型的著作,概述了与富含氮的反映物成键的少少繁难。

  图片来自Science, 2019, doi:10.1126/science.aaw9939。

  这些咨议职员开始指动手性胺渊博行使于各式自然产品中,并指出它们正在农药和药物中也有渊博的行使。他们指出,正在2016年最常用的200种处方药中,有43%起码具有一个脂肪族胺局限。他们进一步指出,正由于云云,脂肪族化合物的图开垦造成碳氮键(C–N键)的对映遴选性过渡金属催化的反映正在化学界惹起了极大兴会。

  化学家们应用众种含有碳氮键的化合物,它们的碳氮键恐怕存正在两种镜像倾向。不过因为氮与给定的催化剂互相效率,应用这些化合物举行反映会带来清贫。

  正在这项新的咨议中,这些咨议职员通过开垦出一种将脂肪族胺转化为非自然氨基酸的两步法,找到明白决这个题目的格式。正在他们的格式中,他们应用一种铜催化剂行为活化碳反映物的门径,碳水化合物英文然后增添了硫脲催化剂,通过氢键反映发生高遴选性的产品。他们指出这种化学更动的获胜取决于这两种催化剂的怪异功能。他们进一步报道针对一系列酯/胺偶联剂(ester/amine coupling partner)的重氮衍生物,所发生的反映该当也同样有用。卤代脂肪族化合物

  这些咨议职员进一步指出,胺与类卡宾(carbenoid)分子之间的配对可通过羧基来加以安宁,并供给了一种发生非自然α-氨基酸衍生物的好格式。该格式还为金属催化的类卡宾分子插入到脂肪3族胺的N-H键中开荒了一条途径,并代外了开垦新的过错称化学更动的潜力。(生物谷


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